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美舒鬱錠


每一家公司都有他們的代表藥物,對於美時來說Mesyrel是他們的重點產品,甚至可以說是他們賴以發跡的產品,這個藥在精神科也是當做味素藥在使用,從這個藥品可以看出台灣的小公司如何力爭上游。

Mesyrel 中文名稱為美舒鬱 ,成分為trazodone

適應症:治療各種型態之抑鬱症

Mesyrel 對於人類的抗抑鬱作用的機構未完全被了解, 在動物上,Mesyrel選擇性的抑制Brain synaptosomes對於serotonin的吸收,同於對於serotonin的前驅物,5-hydroxytryptophan所誘發的行為改變 有所加強作用,Mysyrel對於麻醉後的狗的心臟傳導效應和三環抗抑鬱劑所引起的,有性質上的不同,同時於量上也較不顯著,Mysyrel不會刺激中樞 神經系統。食物可能會增加Mysyrel的吸收。

副作用:鎮靜,疲勞,激動,口乾,頭昏,低血壓。

注意事項:

    有報告顯示服用Mysyrel會導致異常勃起。病患若有勃起過久或不正常的勃起,則須立刻停止服藥並告知醫生。可注射norepinephrine或dopamine,約l/3的患者需以手術冶療,有部份的患者會導致勃起功能減弱或陽萎。
    當有頭昏眼花、輕微頭痛、無力或尿中帶血,請告知醫生。
    避免與酒精或其它抗憂鬱劑一起服用。
    當服用過量時,並無特殊的解毒劑,最好能立即洗胃,及使用強力利尿劑,以沖淡藥物的濃度。


商品名稱: Mesyrel   50
中文名稱: 美舒鬱錠50公絲
學名/成分: Trazodone
健保代號: AC43431100
單位: 50mg/TAB
廠牌: 美時
料號: OMES
外觀標記: 圓形橘色 / LO
用法用量: 初期一天150mg,每隔3~4天可增加50mg,最高一天300~400mg
適應症: 憂鬱症
可能副作用: 常出現鎮靜、思睡和低血壓作用,通常持續治療後消失。頭暈、頭痛、噁心和嘔吐、倦怠、震顫、口乾、偶爾有心搏過慢(長期使用)、低血壓、便祕、視覺模糊、水腫、皮膚疹。過量:思睡、嘔吐、呼吸停止、痙攣、EKG改變、曾有陰莖異常勃起的報告
注意事項: 建議病人陰莖異常勃起,超過一小時以上 時須尋求醫療幫助
仿單: 連結PDF
商品圖片:




"美時"美舒鬱錠

25 公絲(鹽酸查諾頓)

Mesyrel® Tablet

s 25mg "LOTUS"

衛署藥製字第 0434312 G-6920

Triazolopyridine 系抗憂鬱劑

「組成」:每錠含

Trazodone hydrochloride 25mg

「藥理性質」:

1.藥效藥理:

(1)作用於大鼠腦之 synaptosomes 阻斷

noradrenaline

serotonine 之回收。

(2)在大鼠生體試驗中,對 nor

adrenaline 回收之阻

斷作用極小。

(3)大鼠腦之體外之研究顯示有α1 α2 受體及

serotonine 受體之親合性,而無 dopamine

muscarine 受體之親合性。

(4)低劑量下可抑制 serotonine 所致之頭部牽動

(head twitch),可能為

serotonine 受體阻斷的結

果。高劑量下則促進自體後肢屈曲反射,則可能為直

接刺激 serotonine 受體之作用所致。

(5)大鼠試驗可抑制 noradrenaline 所致昇壓反應,

可能為α受體阻斷作用所致。

(6)大鼠試驗 25 天連續投與本藥時,導致

[H3]-dihydroa

lprenolol β受體結合量減少,可能

為本藥導致β受體感受性降低所致。

(7)與傳統抗三環藥不同,本藥大鼠試驗之

Antireserpine 作用與小鼠之 methamphetamine 增強

作用均未觀察到,強制游泳試驗亦無影響,並未觀察

到小鼠之抗膽鹼作用。

(8)健康人定量腦波試驗顯示,100mg 投與 1 小時後情

緒鎮靜型腦波變化,可觀察到慢波α波之增加與速波

之減少,本藥之作用特性應以精神賦活作用強於抗不

安及鎮痛作用。

體內藥物動態:

(1).血中濃度:健康人 50 100mg 食後單回口服,最

高血中濃度出現在 3-4 小時

,半衰期約 6~7 小時

25mg

每日三次反覆給藥 14 日其穩定期血中濃度出現在二

日時。

(2)代謝排泄:尿中以 oxotriazolop

yridinpropionic

acid(TPA)最多,其他以 4

-hydroxyl

glucuronide 酸結合態,及

dihydrodiol 存在,未變

化型極少。授乳婦投與 50mg 之最高血中濃度出現在 2

小時,其後呈兩相性遞減。乳汁中濃度約為血漿之

1/10,與血漿分佈大約平行。

3.非臨床試驗:

(1_毒性:小鼠口服LD

50

(mg/kg)=公鼠 548 母鼠 423,皮

>1500,靜注=公鼠 96 母鼠 103,大鼠口服

LD

50

(mg/kg)=公鼠 611 母鼠 880,皮下=公鼠 3020 母鼠

2729,靜注=公鼠 40 母鼠 63。大鼠生殖試驗:妊娠前

及妊娠初期投與 25Omg/kg不影響母體之生殖力與胎

兒。器官形成期投與 30mg/kg

以上則母體自發運動受

抑制,眼瞼下垂,腹臥,抑制體重增加,減少攝食,

300mg/kg時胎兒發育受抑制且死亡率增加,而無催畸

性。不導致動物母體影響之劑量為

30mg/kg,不導致

動物胎兒新生兒影響之劑量為 100mg/kg,周產期反授

乳期投與 100mg/kg母體體

重增加受抑制,減少攝食。

30mg/kg以上之劑量有新生兒生長抑制傾向。並無行

動學習機能,生殖機能之影響。對於母體及新生兒均

無影響劑量為l0mg/kg。依存性

抗原性-突變性一致

癌性:無。

(2)一般藥理:α阻斷作用,低劑量下血壓下降,心

電圖及影響心肌傳導之作用較 imipramine 弱。然與

imipramine 同樣有抗組織

胺與抑制 serotonine 所致

支氣管與腸管收縮之作用。

(3)吸收分佈代謝排泄:服後,小腸吸收迅速(

鼠、狗試驗),直接迅速分佈於各組織,於胎兒之分

佈很少。血漿與尿中主要代謝物為 TPA4hydroxyl-

dihydrodio1-N-oxy1-m-CPP 等化合物。尿中排泄

率約 40%(鼠、狗),一級腸肝循環。

「適應症」:

鬱症。

「用法」:

初期用量一日 75-100mg,可增至每日 300mg;分成一

至數次服用。劑量宜由低劑量逐漸遞增,如有嗜睡發

生,可將每日較大部分劑量於睡前服用。本藥於食後

服用較佳。最佳抗鬱效果約兩週時出現,有反應者

中,約 25%須至兩週以上(甚至四週)才有療效。

「注意事項」:

1.一般注意事項:

(1)嗜睡,注意刀、集中力、反射運動能力低下,操

作危險機器及開車須注意。

(2)國外曾有陰莖與陰核持續勃起之報告,發生時須

終止服用。

(3)重症憂鬱病患可能服大量藥物企圖自殺,處方須

以小量並加強管理。

2.禁忌:對本劑成份過敏病患禁用。

3.慎重投與:

(1)新近心肌梗塞或有心疾患病史者須小心(考慮循

環系統的影響)

(2)青光眼,排尿困難與眼壓高者小心使用(考慮抗膽

鹼作用可能惡化其症狀)

(3)癲癇病患須小心誘發其發作之可能。

(4)躁鬱病患須注意躁症發作或自殺意圖。

(5)腦之器質性傷害或精神分裂病患須注意症狀之惡

化。

4.藥物交互作用:

(1)降壓藥(用量須注意調節以免加重姿勢性低血壓

與失神的發生)

(2)酒精、中樞神經抑制劑、巴比妥等可能增強中樞

抑制。

(3)單胺氧化酵素抑制劑 (交互作用並不明顯,但如

停用後立即服用或欲併用 Mesyre 均須注意緩慢遞增

劑量)

(4)Digoxin

, Phenytoin 之血清濃度可能上升。

(5)併用 Phenothiazine( chlorpromazine)可能使

血壓下降。

(6)Warfarin (Prothrombin

time 有縮短之報告)

5.(1)重大副作用:

惡性症候群:緘默、肌肉強直、吞嚥困難、頻脈,血

壓變化,發汗,連續發燒則中止服藥;白血球增加,

血清 CPK 上升,蛋白尿合併腎機能低下。連續發燒如

持續,有意識障礙,呼吸困難,循環虛脫,脫水,急

性腎不全而致死之報告。

錯亂、譫妄發生時須減量或停藥。

麻痺性結腸症:食慾不振、噁心嘔吐、便祕腹脹等出

現則停藥給予適當處置。

(2)重大副作用(國外)

:陰莖與陰核持續勃起之報告。發生時須終止服用

並予適當治療(如以海綿體內注射 Nore

pinephrine

或外科處置)

:無顆粒球症:血液學檢查如有異常則停藥。

(3)其他副作用:

循環系:偶有低血壓,心悸,心跳快,昏厥,心跳慢

等。

精神神經系:意識障礙,興奮,妄想,性慾增加,類

帕金森症狀,眩暈,動搖感,嗜睡,頭痛,頭重,不

眠,視調節障礙,知覺障礙,躁動,運動失調,痙攣,

流涎,幻覺,健忘,焦躁,注意力低下,可減量或停

藥。

過敏症:發疹,搔癢,浮腫出現時中止服藥並作適當

處置。

血液: 偶有白血球減少,貧血。

消化器: 口渴,腹脹,噁心,嘔吐,食慾不振,腹痛,

下痢,味覺異常。

肝臟:偶有 GOTGPT 上昇,可中止服藥並作適當處置。

其他:倦怠、無力、排尿障礙、鼻塞、關節痛、肌痛、

發汗、眼疲、耳鳴、尿失禁、頻尿、射精障礙、月經

異常、乳房痛、泌乳、胸痛、體重減少或增加。

6.高齡者之投與:老年或生理機能低下者宜減量。

7.孕婦、授乳婦:



資料來源  高雄市立凱旋醫院



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